复创医药在美国成功迎来小分子抗肿瘤新药 CDK4/6 抑制剂 FCN-437 的 I 期临床研究首例晚期实体瘤病人的入组和给药,这是复创医药继 FCN-437 获得美国 FDA 临床试验批准后的又一个重要里程碑。首例受试者于 2019 年 6 月 25 日在 South Texas Accelerated Research Therapeutics (START) 癌症治疗中心入组并开始用药。START 位于美国德克萨斯州圣安东尼奥市,是目前全球最大的抗癌药物一期临床研究中心之一。

复创医药联合创始人及总裁王为波博士表示:

” 这对于复创和全球肿瘤患者都是重要的时刻,我们对于能在美国开展 FCN-437 的临床试验感到兴奋,期待能真正惠及全球患者。祝贺我们的团队在该项目上走出了关键且坚实的一步。”

关于FCN-437

FCN-437 是复创医药自主开发的一种新型且具有口服活性的第二代细胞周期依赖性激酶 4 或 6(CDK4/6)选择性抑制剂。与已上市的 CDK4/6 抑制剂相比,FCN-437显示出更高的体内外活性以及靶向 CDK4/6 的选择抑制活性。FCN-437在临床前药理学模型中表现出广谱的抗肿瘤活性、良好的物理化学和药代动力学性质,在非临床研究中发现毒性作用也有所改善。特别值得注意的是,FCN-437 能穿透血脑屏障,可为脑转移肿瘤患者提供新的治疗机会。复创在 2019 年 4 月美国亚特兰大召开的美国癌症协会年会 (AACR) 上展示了 FCN-437的临床前数据。

同时,复创已于 2018 年 1 月获得NMPA批准用于治疗实体瘤的 FCN-437 IND 申请。中国的一期临床试验正在同步开展。

CDK4/6与实体瘤

CDK4 /6 可与细胞周期蛋白 D 形成复合物,使视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)发生磷酸化,从而促进细胞周期进展。Rb 蛋白的磷酸化使得 Rb 从 E2F 家族转录因子中释放,并允许 E2F 靶基因进行转录,从而驱动细胞周期从 G1 期向 S 期转变。在各实体瘤患者中,CDK/Rb 信号通路异常而导致的细胞周期失控的情况是很常见的。因此,抑制 CDK4/6,阻断 CDK/Rb 通路,可阻滞细胞周期于 G1 期,从而抑制肿瘤细胞的增长。

关于复创

复创医药(Fochon Pharmaceuticals)作为中国领先的医疗健康产业集团——复星医药的小分子创新药平台,以创新为驱动,中国动力嫁接全球资源,整合高效研发和科学经营的综合管理模式,“创•为新生”,致力于打造完全自主知识产权的小分子靶向创新药物,真正惠及全球患者,实现“创•享健康”。

自创建以来,复创已经建立强大的研发管线,主要聚焦于ALK/ROS1,BCL-2,BTK,pan-TRK(一代&二代),CDK4/6,MEK,pan-HER,PI3Kδ,URAT,DDP-4 等靶点,其中 FCN-005(DPP-4抑制剂)正在II/III临床试验中。